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肥満細胞から遊離したヒスタミンが受容体と反応するのを妨げることにより、ヒスタミンの働きを抑える働きがあります。 鼻炎薬、総合感冒薬（風邪薬）、カユミ止め（内服、外用）に配合されています。
なお、抗ヒスタミン成分は、延髄にある嘔吐中枢への刺激や内耳の前庭における自律神経反射を抑える作用があり、乗物酔いの防止薬に配合されています。加えて、抗ヒスタミン成分には抗コリン作用を示す物が多いが、これも乗物酔いによるめまい、吐き気などの防止・緩和に寄与すると考えられています。 塩酸メクリジンは他の抗ヒスタミン成分と比較すると作用が現れるのが遅く持続時間が長いため、専ら乗物酔い防止薬に配合されます。 テオクル酸プロメタジンは１５才未満は使用しない。 この他、乗物酔いの防止薬には、テオクル酸ジフェンヒドラミン（ジメンヒドリナート）、マレイン酸クロルフェニラミン、サリチル酸ジフェンヒドラミンなどが配合されます。
副作用 ヒスタミンは脳の下部にある睡眠・覚醒に大きく関与する部位において覚醒の維持・調節を行う働きを担っています。そのような理由で、抗ヒスタミン薬を配合した医薬品を服用すると、副作用として眠気が促され、重大な事故に繋がる可能性があるため、服用後は乗り物又は機械類の運転操作を避けることとされています。
抗ヒスタミン成分は、ヒスタミンの働きを抑える働き以外にも、抗コリン作用も示すため、排尿困難や口渇、便秘等の副作用を招く恐れがあります。 排尿困難の症状がある方、緑内障の診断を受けた方については、症状の悪化を招く恐れがありますので、使用前に使用の適否を医師などに相談する必要があります。
眠気を催す薬
鼻粘膜の充血を和らげ、気管・気管支を広げる成分
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